Awọn siseto igbese ti egboogi: texte

O le so wipe awọn rogbodiyan idagbasoke wà ni Awari ti pẹnisilini ni ibẹrẹ ifoya. Nigba ti keji Ogun Agbaye, akọkọ aporo ti o ti fipamọ milionu ti o gbọgbẹ ogun lati septicemia. Pẹnisilini di doko ati ni akoko kanna din owo oloro lati kan orisirisi ti pataki àkóràn pẹlu pataki dida egungun, septic ọgbẹ. Lori akoko, ti o ti sise, ati awọn miiran kilasi ti egboogi.

General abuda

Loni nibẹ wa kan ti o tobi nọmba ti awọn ọja ini si awọn tiwa ni aye ti egboogi - oludoti ti adayeba tabi ologbele-sintetiki Oti ti o ni agbara lati pa awọn ẹgbẹ ti pathogenic microorganisms tabi dojuti idagba won tabi atunse. Awọn ise sise ti igbese ti egboogi sipekitira le jẹ yatọ. Lori akoko, titun orisi ati iyipada ti egboogi. O ti wa ni wọn oniruuru nbeere systematization. Ni akoko wa, a gba a classification ti awon egboogi ni ibamu si awọn siseto igbese ati ibiti o, bi daradara bi ni kemikali be. Gẹgẹ bi wọn siseto igbese ti pin si:

• bacteriostats, eyi ti dinku awọn idagba tabi atunse ti pathogenic microorganisms;
• microbicides, eyi ti tiwon si iparun ti kokoro arun.

Awọn ipilẹ sise ti igbese ti egboogi:

• o ṣẹ ti awọn kokoro cell odi;
• itiju ti amuaradagba kolaginni ninu awọn kokoro cell;
• o ṣẹ ti alaye ti awọn cytoplasmic awo;
• itiju ti RNA kolaginni.

Beta-lactam egboogi - pẹnisilini

Ni ibamu si awọn kemikali be ti awọn wọnyi agbo ti wa ni classified bi wọnyi.

Beta-lactam egboogi. Awọn siseto igbese lactam egboogi da lori agbara ti awọn iṣẹ-ṣiṣe ẹgbẹ lati dè awọn ensaemusi lowo ninu awọn kolaginni ti peptidoglycan - ìtẹlẹ ti awọn lode awo ti awọn microorganism ẹyin. Bayi, o inhibited awọn Ibiyi ti cell Odi, eyi ti takantakan si cessation ti idagbasoke tabi atunse ti kokoro arun. Beta-lactams ni kekere oro, ati ni akoko kanna kan ti o dara bactericidal si ipa. Wọn ti soju fun awọn ti ẹgbẹ ki o si wa ni pin si subgroups ti o ni a iru kemikali be.

Pẹnisilini - ni o wa ni ẹgbẹ kan ti oludoti lati tu awọn iti ti molds ati bactericidal si ipa. Awọn siseto igbese ti egboogi pẹnisilini nitori si ni otitọ wipe nipa run alagbeka odi ti microorganisms, nwọn pa wọn run. Pẹnisilini ni o wa adayeba tabi ologbele-sintetiki Oti ati ki o wa agbo ti kan jakejado julọ.Oniranran ti igbese - nwọn le ṣee lo ni awọn itọju ti ọpọlọpọ awọn arun to šẹlẹ nipasẹ streptococci ati staphylococci. Ni afikun, ti won ni ohun ini ti selectivity nipa anesitetiki nikan lori bulọọgi-oganisimu, lai nyo awọn Makiro-oni. Pẹnisilini ni drawbacks, eyi ti o ni awọn iṣẹlẹ ti kokoro resistance moomo. Ninu awọn wọpọ adayeba pẹnisilini G, pẹnisilini ti o ti wa ni lo lati ja meningococcal ati streptococcal àkóràn nitori awọn oniwe-kekere oro ati iye owo kekere. Sibẹsibẹ, fun gun-igba gba le jẹ awọn ara ile ajesara si awọn oògùn, nitorina olorijori ti awọn oniwe-ndin. Ologbele-sintetiki pẹnisilini ti wa ni gbogbo yo lati adayeba nipa kemikali iyipada to impart fẹ ini - amoxicillin, ampicillin. Wọnyi oloro ni kan ti o ga aṣayan iṣẹ-ṣiṣe lodi si kokoro arun sooro si biopenitsillinam.

Miiran Beta-lactams

Tabisẹfalosiporini ti wa ni gba lati elu ti kanna orukọ, ati awọn be ni iru si be ti pẹnisilini ti o salaye kanna ikolu ti lenu. Tabisẹfalosiporini iroyin fun iran mẹrin. akọkọ iran oloro ti wa ni lo julọ igba ni awọn itọju ti ìwọnba àkóràn wa ni ṣẹlẹ nipasẹ staphylococci tabi streptococci. Awọn keji ati kẹta iran tabisẹfalosiporini diẹ lọwọ lodi si Giramu-odi kokoro arun, ati awọn iran kẹrin ti awọn nkan na - awọn alagbara julọ oloro lo lati ni agba ni àìdá àkóràn.

Carbapenems fe ni sise lori giramu-rere, giramu-odi ati anaerobic kokoro arun. Won rere ẹya-ara ni awọn isansa ti kokoro resistance si awọn oògùn paapaa lẹhin a gun akoko ti awọn oniwe-elo.

Monobactams tun waye lati Beta-lactams ati ki o ni a iru siseto igbese ti egboogi, ni ipa lori cell Odi ti kokoro arun. Wọn ti wa ni lo lati toju kan orisirisi ti o yatọ si àkóràn.

macrolides

Eleyi jẹ keji ẹgbẹ. Macrolides - adayeba egboogi, eyi ti o ni a eka salayipo be. Ti won ašoju onírúiyepúpọ lactone oruka so carbohydrate moieties. Lati awọn nọmba ti erogba awọn ọta ni iwọn dale lori awọn ini ti awọn oògùn. Iyato 14-, 15- ati 16-membered agbo. Awọn spekitiriumu ti igbese ti microbes ni fife to. Awọn siseto igbese ti awon egboogi lori makirobia cell jẹ nipa reacting wọn pẹlu ribosomes ati nitorina o ṣẹ ti amuaradagba kolaginni ninu awọn cell ti awọn microorganism nipa inhibiting titun monomer afikun aati si awọn ohun elo ọlọjẹ ara pq. Tẹlera ni ma ẹyin, macrolides ošišẹ ti o si inuselula pipa ti microbes.

Macrolides o wa julọ ailewu ati ki o kere majele ti ati ninu awọn mọ egboogi munadoko lodi si ko nikan Giramu-rere, ṣugbọn odi kokoro arun. Won lilo ti ko ba woye undesirable ẹgbẹ aati. Awọn wọnyi ni egboogi wa ni characterized nipasẹ bacteriostatic ipa, sugbon ni ga ifọkansi, le ni a bactericidal ipa lori pneumococci ati awọn diẹ ninu awọn miiran microorganisms. Bi awọn kan ọna fun producing macrolides wa ni pin si adayeba ki o si semisynthetic.

Ni igba akọkọ ti oògùn lati awọn kilasi ti adayeba macrolides erythromycin ti a gba ni arin ti o kẹhin orundun ati awọn ti a ti lo ni ifijišẹ lodi si giramu-rere kokoro arun sooro lodi si pẹnisilini. A titun iran ti oloro ninu egbe yi han ni awọn 70s ti awọn 20 orundun ati ki o gbajumo ni lilo bẹ jina.

Macrolide egboogi ni o wa tun ologbele - azolides ati ketolides. Azolide The lactone oruka ninu awọn moleku, laarin awọn kẹsan ati idamẹwa erogba awọn ọta to nitrogen atomu. Asoju azolides azithromycin ni a ọrọ julọ.Oniranran ti igbese ati aṣayan iṣẹ-ṣiṣe si ọna giramu-rere ati giramu-odi kokoro arun, diẹ ninu awọn anaerobes. O ti wa ni Elo diẹ idurosinsin ni ohun ekikan alabọde, bi akawe pẹlu erythromycin, ati ki o le accumulate ni o. Azithromycin o ti lo ni orisirisi kan ti arun ti atẹgun ngba, ito, ifun, ara ati awọn miran.

Ketolides pese sile nipa attaching kẹta atomu keto lactone iwọn. Wọn ti wa ni kere habit-lara kokoro arun, akawe pẹlu macrolides.

tetracyclines

Tetracyclines ni o wa kan kilasi ti polyketides. O ti egboogi ọrọ-julọ.Oniranran bacteriostatic ipa. Ni igba akọkọ ti asoju ti wọn - chlortetracycline, a ya sọtọ ni arin ti o kẹhin orundun ọkan ninu awọn asa ti actinomycetes, tun npe ni radiant olu. A ọdun diẹ nigbamii oxytetracycline ti a ti gba lati ileto ti kanna fungus. Awọn kẹta egbe ti egbe yi ni tetracycline, eyi ti a ti akọkọ da nipa a kemikali iyipada ti awọn oniwe-chloro itọsẹ, ati odun kan nigbamii tun ya sọtọ lati actinomycetes. Gbogbo awọn miiran oloro ti tetracycline Ẹgbẹ wa ni ologbele-sintetiki awọn itọsẹ ti awọn wọnyi agbo.

Gbogbo awọn wọnyi oludoti o wa ni iru kemikali be ati ini ti aṣayan iṣẹ-ṣiṣe lodi si ọpọlọpọ awọn iwa giramu-rere ati giramu-odi kokoro arun, diẹ ninu awọn virus, ati protozoa. Wọn ti wa ni sooro si afẹsodi ati microorganisms. Awọn siseto igbese ti egboogi lori kokoro cell ni lati dinku ti o ni awọn ilana ti amuaradagba biosynthesis. Awọn iṣẹ ti awọn oògùn ohun ni Giramu-odi kokoro arun ti won ṣe sinu ẹyin nipa rọrun tan kaakiri. Awọn siseto ilaluja ti aporo patikulu ni giramu-rere kokoro arun wa ni ṣi ibi gbọye, ṣugbọn nibẹ ni akiyesi ti o tetracycline ohun ti nlo pẹlu awọn ions ti awọn irin ti o wa ni ẹyin ti kokoro arun lati dagba eka agbo. Bayi nibẹ ni a aafo ninu pq nigba amuaradagba kolaginni pataki fun kokoro cell. Adanwo safihan wipe awọn bacteriostatic chlortetracycline ifọkansi to lati dojuti amuaradagba kolaginni, ṣugbọn fun itiju ti nucleic acid kolaginni nbeere ga ifọkansi ti awọn oògùn.

Tetracyclines ti wa ni lo ninu igbejako Àrùn arun, orisirisi ara àkóràn, ti atẹgun ati ọpọlọpọ awọn miiran arun. Ti o ba wulo, nwọn o si ropo pẹnisilini, sugbon ni to šẹšẹ years, awọn lilo ti tetracyclines significantly din ku, nitori awọn farahan ti resistance ti microorganisms si yi egbe ti egboogi. Odi ipa dun nipasẹ awọn lilo ti awọn aporo bi ohun aropo to eranko kikọ, Abajade ni din ku mba ini ti awọn oògùn nitori awọn iṣẹlẹ ti resistance si o. Lati bori o, ti wa ni yàn pẹlu kan apapo ti o yatọ si oloro nini o yatọ si siseto antimicrobial igbese ti egboogi. Fun apẹẹrẹ, awọn itọju ipa mu dara si nipa igbakana ohun elo ti tetracycline ati streptomycin.

aminoglycosides

Aminoglycosides - adayeba ki o si ologbele-sintetiki egboogi pẹlu kan gan ọrọ julọ.Oniranran ti aṣayan iṣẹ-ṣiṣe, ti o ni ninu awọn moleku iṣẹku aminosaharidov. O si di akọkọ aminoglycoside streptomycin, ya sọtọ lati ko iti gba ti ray elu ni arin ti o kẹhin orundun ati ki o actively lo ninu awọn itọju ti a orisirisi ti àkóràn. Bi bactericide, egboogi ti wi ẹgbẹ wa ni munadoko ani ni strongly dinku ni ajesara. Awọn siseto igbese ti awon egboogi lori makirobia sẹẹli jẹ awọn Ibiyi ti lagbara covalent ìde pẹlu awọn ọlọjẹ ati ribosomes microorganism iparun ti amuaradagba kolaginni ninu awọn kokoro cell aati. Ti wa ni ko ni kikun gbọye siseto aminoglycoside bactericidal ipa, bi o lodi si bacteriostatic igbese ti tetracyclines ati macrolides tun rú amuaradagba kolaginni ninu kokoro ẹyin. Sugbon, o wa ni mo ti aminoglycosides ni o wa lọwọ nikan labẹ aerobic ipo, ki nwọn fi kekere ṣiṣe ni tissues pẹlu ko dara ẹjẹ ipese.

Akọkọ lẹhin ti aporo - pẹnisilini ati streptomycin, wọn bẹrẹ lati wa ni ki gbajumo ni lilo ni awọn itọju ti eyikeyi arun ti o gan laipe nibẹ wà kan isoro si sunmọ lo microorganisms si awon oloro. Lọwọlọwọ, streptomycin ti lo ni pato ni apapo pẹlu miiran titun iran ti oloro lati toju iko tabi iru, loni toje àkóràn bi àrun. Ni awọn igba sọtọ kanamycin, ti o jẹ tun ni akọkọ iran ti aminoglycoside aporo. Sibẹsibẹ, nitori awọn ga oro ti kanamycin Lọwọlọwọ fẹ gentamicin - igbaradi ti keji iran, iran kẹta ati igbaradi ti amikacin jẹ ẹya aminoglycoside - o ti wa ni ṣọwọn lo lati se afẹsodi moomo microorganisms.

chloramphenicol

Chloramphenicol tabi chloramphenicol, ni a adayeba aporo pẹlu kan jakejado julọ.Oniranran ti igbese, lọwọ lori kan ti o tobi nọmba ti Giramu-rere ati Giramu-odi oganisimu, ọpọlọpọ awọn ti awọn pataki virus. Lori kemikali be ni yo nitrofenilalkilaminov, a ti akọkọ gba lati awọn asa ti actinomycetes ni arin ti awọn 20 orundun, ati odun meji nigbamii tun sise chemically.

Chloramphenicol ni o ni a bacteriostatic ipa lori microorganisms. Awọn siseto igbese ti egboogi lori kokoro cell ni lati dinku awọn iṣẹ-ṣiṣe ti awọn ayase Ibiyi ilana ti ohun elo ọlọjẹ ara ìde ni amuaradagba kolaginni nigba ti ribosomes. to chloramphenicol resistance ni kokoro arun ndagba gan laiyara. Awọn oògùn lo ninu arun typhoid tabi shigellosis.

Glycopeptides ati lipopeptides

Glycopeptides - a salayipo ohun elo ọlọjẹ ara agbo eyi ti o wa adayeba tabi semisynthetic aporo pẹlu kan dín julọ.Oniranran ti aṣayan iṣẹ ti awọn eya ti microorganisms. Wọn ti exert a bactericidal ipa lori giramu-rere kokoro arun, ati ki o le ropo pẹnisilini ni irú ti resistance si o. Awọn siseto igbese ti egboogi lori microorganisms le ti wa ni salaye nipa awọn Ibiyi ti linkages pẹlu amino acids ati awọn cell odi peptidoglycan, nitorina suppressing wọn kolaginni.

First glycopeptide - fankomaisin, ti a produced lati actinomycetes, ya lati awọn ile ti India. O ti wa ni a adayeba ogun aporo ti o jẹ lọwọ lodi si microorganisms, ani ninu awọn ibisi akoko. Lakoko, fankomaisin ti a lo bi kan rirọpo ni irú ti pẹnisilini aleji si o ni awọn itọju ti àkóràn. Sibẹsibẹ, awọn ilosoke ninu oògùn resistance ti di a pataki isoro. Ni awọn 80 years ti o ti gba teicoplanin - ohun aporo lati awọn ẹgbẹ ti glycopeptides. O si ti a yàn ni kanna àkóràn, ati ni apapo pẹlu gentamicin, o yoo fun o dara esi.

Ni opin ti awọn 20 orundun, a titun egbe ti egboogi - lipopeptides ya sọtọ lati Streptomyces. Chemically ti won wa ni salayipo lipopeptides. Eleyi aporo pẹlu kan dín julọ.Oniranran ti igbese, latile a bactericidal ipa lodi si giramu-rere kokoro arun, ati staphylococci ti o wa ni sooro si Beta-lactam oloro ati glycopeptides.

Awọn siseto igbese ti egboogi significantly o yatọ lati awon tẹlẹ mọ - awọn lipopeptide iwa niwaju kalisiomu ions lagbara ìde pẹlu awọn alagbeka awo ti kokoro arun eyiti o nyorisi si depolarization ati awọn oniwe-idalọwọduro ti amuaradagba kolaginni, ki irira cell ku. Ni igba akọkọ ti asoju ti awọn kilasi ti lipopeptides - daptomycin.

Pẹlu iyi si daptomycin le wa ni woye a significant oṣuwọn ti bactericidal aṣayan iṣẹ-ṣiṣe, ati ki o ṣe pataki julọ - awọn aini ti agbelebu-resistance, tabi ni o kere gan o lọra awọn oniwe-Ibiyi nitori si ni otitọ wipe a patapata titun siseto igbese ti awon egboogi dapọ si awọn be ti awọn nkan na.

polyenes

Nigbamii ti Ẹgbẹ - polyene egboogi. Loni nibẹ ni kan tobi gbaradi ni olu arun ti wa ni soro lati toju. Lati dojuko wọn wa ni antifungal oludoti - adayeba tabi ologbele-sintetiki polyene egboogi. Ni igba akọkọ ti antifungal oògùn jẹ si tun ni arin ti o kẹhin orundun bẹrẹ si Nystatin, eyi ti a ya sọtọ lati Streptomyces asa. Nigba asiko yi, awọn egbogi asa to wa ọpọlọpọ awọn polyene egboogi, yo lati orisirisi kan ti olu asa - griseofulvin, Levorinum ati awọn miran. A ti o kan gba awọn lilo ti polyenes jẹ tẹlẹ iran kẹrin. Wọpọ orukọ ti won ni ọpẹ si niwaju ti awọn orisirisi ė ìde ninu awọn ohun ti.

Awọn siseto igbese ti polyene egboogi nitori awọn Ibiyi ti kemikali ìde pẹlu awọn alagbeka awo sterols ni elu. Polyene moleku bayi ifibọ ninu foonu awo ati awọn fọọmu Ion ti firanṣẹ ikanni nipasẹ eyi ti awọn irinše fa lẹsẹ ẹyin, yori si awọn oniwe-imukuro. Ni kekere abere polyenes gbà fungistatic aṣayan iṣẹ-ṣiṣe ki o si ni ga - fungicide. Sibẹsibẹ, wọn aṣayan iṣẹ-ṣiṣe ti wa ni ko bo nipasẹ kokoro arun ati awọn virus.

Polymyxin - adayeba awon egboogi yi ni ile kokoro arun spore. Ni ailera, ti nwọn ti a ti lo ninu awọn 40-ranşẹ ti o kẹhin orundun. Awọn wọnyi ni formulations yato bactericidal ipa, eyi ti o ti ṣẹlẹ nipasẹ ibaje si cytoplasmic awo ti awọn microorganism ẹyin nfa awọn oniwe-iparun. Polymyxin munadoko lodi si giramu-odi kokoro arun ati ki o wa ṣọwọn addictive microorganisms. Sibẹsibẹ, ga ju oro ifilelẹ wọn lilo ninu ailera. Agbo yi Ẹgbẹ - polymyxin B imi-ọjọ ati polymyxin imi-ọjọ M ti wa ni lilo ṣọwọn ati ki o nikan bi ipalemo Reserve.

antitumor egboogi

Actinomycin yi ni diẹ ninu awọn ray elu, ni a cytostatic ipa. Adayeba actinomycins ni be ni o wa hromopeptidami yiyatọ amino acids ni ohun elo ọlọjẹ ara ẹwọn ti mọ won ti ibi aṣayan iṣẹ-ṣiṣe. Actinomycin fa ifojusi ti ojogbon bi antitumor egboogi. Awọn siseto igbese nitori awọn Ibiyi ti a to idurosinsin ìde ti ohun elo ọlọjẹ ara ẹwọn ti awọn oògùn pẹlu awọn ė hẹlikisi DNA ti awọn microorganism ati nitorina ìdènà awọn kolaginni ti RNA.

Dactinomycin, Abajade ni awọn 60s ti awọn 20 orundun, o jẹ akọkọ anticancer oluranlowo ti o ti ri lilo ninu awọn oncologic ailera. Sibẹsibẹ, nitori awọn ti o tobi nọmba ti ẹgbẹ ipa ti yi oògùn ti wa ni ṣọwọn lo. Bayi a gba diẹ lọwọ antineoplastic oloro.

Anthracyclines - ohun lalailopinpin lagbara egboogi-tumo oluranlowo ya sọtọ lati Streptomyces. Awọn siseto igbese ti awon egboogi ni nkan ṣe pẹlu awọn Ibiyi ti ternary itaja pẹlu DNA ẹwọn ati awọn wọnyi dè Bireki. Ati ki o kan keji ti ṣee ṣe siseto antimicrobial igbese nitori isejade ti free awọn ti ipilẹṣẹ ti o oxidize akàn ẹyin.

Ti adayeba anthracyclines le wa ni a npe ni daunorubicin ati doxorubicin. Sọri ti egboogi gẹgẹ bi wọn siseto igbese lori kokoro arun classifies wọn bi microbicides. Sibẹsibẹ, won ga oro fi agbara mu lati wa fun awọn titun agbo ti a ti pese sile synthetically. Ọpọlọpọ awọn ti wọn ti a ti ni ifijišẹ lo ninu Onkoloji.

Egboogi ti gun di ara ti egbogi asa ati eda eniyan aye. Ọpẹ si wọn, ni won ti ṣẹgun ọpọlọpọ awọn arun, eyi ti o fun sehin ti a kà incurable. Lọwọlọwọ, nibẹ ni a oniruuru ti awọn wọnyi agbo, eyi ti nbeere ko nikan ni classification ti awon egboogi ni ibamu si awọn siseto igbese ati julọ.Oniranran, sugbon tun lori ọpọlọpọ awọn miiran abuda.